Il citrato di Tamoxifen è un farmaco antiestrogenico non steroideo che è ampiamente usato nella medicina clinica. È specificamente un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno della famiglia del trifeniletilene e ha sia proprietà agoniste estrogeni che antagoniste. Come tale, può agire come un estrogeno in alcuni tessuti, mentre agisce come un antiestrogeno in altri. Nel tessuto mammario, il farmaco è un forte antiestrogeno ed è quindi comunemente usato nel trattamento del cancro al seno associato agli estrogeni nelle donne. Il citrato di Tamoxifen è stato sviluppato per la prima volta nel 1962 dall'azienda farmaceutica ICI. Era disponibile in mercato negli Stati Uniti non molto tempo dopo, ma il suo uso originale era per il trattamento dell'infertilità femminile, un obiettivo per il quale il farmaco non sembra ideale per. Non è stato fino al 1977 che la FDA ha approvato il farmaco per l'uso negli Stati Uniti per il trattamento del cancro al seno. Il farmaco è stato venduto da ICI in un certo numero di mercati globali sotto il marchio Nolvadex.

In termini di suo uso in utenti di steroidi, citrato tamoxifene può aiutare in due modi. In primo luogo, a causa dell'affinità vincolante del composto, è in grado di aiutare nella prevenzione della gynocomastia. Tamoxifen competerà con l'estrogeno per i recettori degli estrogeni in alcuni tessuti, compreso il seno, e se si lega all'estrogeno recettore non può avere la capacità di interagire con il recettore e quindi gynokomastia non dovrebbe essere in grado di sviluppare. Quando si utilizzano steroidi anabolizzanti che possono convertire in estradio (estrogeno), Questa protezione contro gynocomastia può essere inestimabile. Tuttavia, va notato che il citrato di tamoxifene non eliminerà gli estrogeni o permetterà la conversione. Invece, cerca di contrastare gli effetti dell'estrogeno circolante nel corpo in quei tessuti che causano gli effetti del farmaco. Pertanto, non vi è alcuna prova che il citrato di tamoxifene abbia effetti che contrastano gli effetti collaterali etrogenici che non sono associati a tessuti che non sono presenti nel seno, nel fegato o nell'osso. Non c'è un legame causale reale con una riduzione della ritenzione idrica e acne tra gli utenti che iniziano con citrato di tamoxifene in quanto colpisce gli estrogeni. Il secondo e forse più vantaggioso aspetto di citrato tamoxifene per gli utenti di steroidi è la sua capacità di aumentare la produzione di ormone luteinizzante e follicolo stimolante ormone e quindi aumentare il testosterone. Questa capacità è il motivo per cui è spesso utilizzato dagli utenti di steroidi durante la loro terapia post-ciclo. Ci sono numerosi studi che suggeriscono che il citrato tamoxifene può aumentare drasticamente la quantità di questi ormoni. Il citrato di Tamoxifen lo fa bloccando l'inibizione del feedback negativo causata dagli estrogeni nell'ipotalamo e nella ghiandola pituitaria, e questo a sua volta contribuirà ad aumentare la produzione di questi ormoni. A differenza del citrato clomiphin, citrato tamoxifene ha anche dimostrato di aumentare la reazione dell'ormone luteinizzante all'ormone gonadotropina-rilascio. Il citrato clomiphin può ridurre questa reattività nel tempo. Un possibile effetto collaterale con l'uso di citrato tamoxifene è la possibile riduzione dei fattori di crescita simili all'insulina. Se questi livelli sono ridotti, Questo potrebbe sopprimere i guadagni che un individuo può facilmente fare. Tuttavia, questa riduzione, se è effettivamente presente, non sarebbe eccessivamente significativo se i guadagni nella massa muscolare sono ridotti solo marginalmente.